Ежедневно с 8:00 до 21:00
+7 351 778-50-60
Заказать звонок
0
Корзина
пуста

Уротол таблетки 2 мг, 56 шт.

Рецептурный
Код 5026287
Скоро в продаже
Сообщить о поступлении

Уротол®

Представительство Акционерного общества «Санофи-авентис груп» (Франция)

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2 мг; упаковка контурная ячейковая 14, пачка картонная 4; код EAN: 8594739201910; № ЛСР-005815/09, 2009-07-17 от Zentiva k.s (Чешская Республика)

Латинское название

Urotol

Действующее вещество

Толтеродин*(Tolterodinum)

АТХ:

G04BD07 Толтеродин

Фармакологическая группа

[м-Холинолитики]

Нозологическая классификация (МКБ-10)

R39.1 Другие трудности, связанные с мочеиспусканием

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.
активное вещество:  
толтеродина гидротартрат 1/2 мг
вспомогательные вещества  
ядро: МКЦ — 73/146 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) — 3,5/7 мг; кремния диоксид коллоидный — 1/2 мг; натрия стеарилфумарат — 1,5/3 мг  
оболочка пленочная: гипромеллоза 2910/5 — 1,75/3,5 мг; макрогол 6000 — 0,3/0,6 мг; титана диоксид — 0,15/0,4 мг; тальк — 0,25/0,5 мг; краситель железа оксид желтый — 0,05/- мг  

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: круглые, двояковыпуклые, желтого цвета.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие - антидизурическое, м-холиноблокирующее.

Фармакодинамика

Толтеродин и его 5-гидроксиметильное производное высоко специфичны в отношении мускариновых рецепторов, конкурентно блокируют м-холинорецепторы с наибольшей селективностью в отношении рецепторов мочевого пузыря (в сравнении с рецепторами слюнных желез). Препарат снижает тонус гладкой мускулатуры мочевыводящих путей, сократительную активность детрузора, а также уменьшает слюноотделение.

В дозах, превышающих терапевтические, вызывает неполное опорожнение мочевого пузыря и увеличивает количество остаточной мочи.

Терапевтический эффект толтеродина достигается через 4 нед. Толтеродин не ингибирует CYP2D6, 2C19, 3A4 или 1A2.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема препарата внутрь толтеродин быстро всасывается из ЖКТ. Cmax в сыворотке достигается через 1–2 ч. В диапазоне терапевтических доз (1–4 мг) существует линейная зависимость между значением Cmax в сыворотке крови и дозой препарата.

Абсолютная биодоступность толтеродина составляет 65% у лиц с недостаточностью CYP2D6 и 17% у большинства пациентов.

Пища не влияет на биодоступность препарата, хотя концентрация толтеродина повышается, когда его принимают во время еды.

Распределение. Толтеродин и 5-гидроксиметильный метаболит связываются преимущественно с орозомукоидом. Несвязанные фракции составляют 3,7 и 36% соответственно. Vd толтеродина равняется 113 л.

Вследствие различия в связывании с белками толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита AUC толтеродина у лиц с недостаточностью CYP2D6 близка к сумме величин AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита у большинства пациентов при одинаковом режиме дозирования. Следовательно, безопасность, переносимость и клинический эффект препарата не зависят от активности CYP2D6.

Метаболизм. Толтеродин в основном метаболизируется в печени с помощью полиморфного фермента CYP2D6 с образованием фармакологически активного 5-гидроксиметильного метаболита, который затем метаболизируется до 5-карбоновой кислоты и N-дезалкилированной 5-карбоновой кислоты. 5-гидроксиметильный метаболит имеет близкие к толтеродину фармакологические свойства и у большинства пациентов усиливает действие препарата.

У лиц с пониженным метаболизмом (с недостаточностью CYP2D6) толтеродин подвергается дезалкилированию изоферментами CYP3A4 с образованием N-дезалкилированного толтеродина, не обладающего фармакологической активностью.

Выведение. Системный клиренс толтеродина в сыворотке у большинства пациентов составляет около 30 л/ч. После приема препарата T1/2 толтеродина составляет 2–3 ч, а T1/2 5-гидроксиметильного метаболита — 3–4 ч. У лиц с пониженным метаболизмом T1/2 — около 10 ч.

Снижение клиренса исходного соединения у лиц с недостаточностью CYP2D6 ведет к повышению концентрации толтеродина (примерно в 7 раз) на фоне не поддающихся обнаружению концентраций 5-гидроксиметильного метаболита.

Примерно 77% толтеродина выводится с мочой и 17% — с калом. Менее 1% дозы выводится в неизмененном виде и около 4% — в виде 5-гидроксиметильного метаболита. 5-карбоновая кислота и N-дезалкилированная 5-карбоновая кислота составляют соответственно около 51 и 29% от того количества, что выводится с мочой.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Величина AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита повышается примерно в 2 раза у больных с циррозом печени.

Средняя величина AUC толтеродина и 5-гидроксиметильного метаболита в 2 раза выше у пациентов с выраженным нарушением функции почек (СКФ <30 мл/мин). Содержание в плазме других метаболитов у этих пациентов значительно выше (в 12 раз). Клиническое значение повышения AUC этих метаболитов неизвестно.

Показания препарата Уротол®

Гиперрефлексия (гиперактивность, нестабильность) мочевого пузыря, проявляющаяся частыми, императивными позывами к мочеиспусканию, учащением мочеиспускания и/или недержанием мочи.

Противопоказания

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

задержка мочеиспускания;

неподдающаяся лечению закрытоугольная глаукома;

миастения gravis;

тяжелый язвенный колит;

мегаколон;

возраст до 18 лет.

С осторожностью: выраженная обструкция нижних мочевыводящих путей (из-за риска задержки мочеиспускания), повышенный риск снижения перистальтики ЖКТ, обструктивные заболевания ЖКТ (например стеноз привратника), почечная или печеночная недостаточность (суточная доза не должна превышать 2 мг), невропатия, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение толтеродина при беременности возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии для матери превосходит потенциальный риск для плода. Поскольку данные по выведению толтеродина с грудным молоком отсутствуют, следует избегать применения препарата в период лактации.

Женщинам детородного возраста следует применять надежные методы контрацепции во время терапии толтеродином.

Побочные действия

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, отек Квинке (очень редко).

Со стороны нервной системы: нервозность, нарушение сознания, галлюцинации, головокружение, сонливость, парестезия, головная боль.

Со стороны органов зрения: сухость глаз, нарушение аккомодации.

Со стороны ССС: тахикардия, повышенное сердцебиение, аритмия (редко).

Со стороны ЖКТ: сухость во рту, диспепсия, запор, боль в животе, метеоризм, рвота, редко — гастроэзофагеальный рефлюкс.

Со стороны кожных покровов: сухость кожи.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания.

Прочие: повышенная утомляемость, боль в груди, периферические отеки, бронхит, увеличение массы тела.

Взаимодействие

Следует избегать одновременного назначения толтеродина с сильными ингибиторами CYP3A4, такими как макролидные антибиотики (эритромицин и кларитромицин), противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол и миконазол), ингибиторы протеаз, вследствие возможности повышения концентрации толтеродина в сыворотке крови, что увеличивает риск передозировки препарата.

Агонисты мускариновых холинергичесхих рецепторов снижают эффективность толтеродина.

ЛС, обладающие антихолинергическими свойствами, усиливают действие и повышают риск развития побочных эффектов.

Препарат ослабляет действие прокинетиков (метоклопрамид, цизаприд). Возможно фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися изоферментами цитохрома P450 CYP2D6 или CYP3A4 (индукторами и ингибиторами). Совместное применение с флуоксетином (сильный ингибитор CYP2D6, который метаболизируется до норфлуоксетина, являющегося ингибитором CYP3A4) приводит только к незначительному увеличению общей AUC толтеродина и его активного 5-гидроксиметильного метаболита, что не вызывает клинически значимого взаимодействия.

Отсутствует взаимодействие с варфарином и комбинированными пероральными контрацептивами (содержащими этинилэстрадиол/левоноргестрел).

Толтеродин не является ингибитором CYP2D6, 2C19, 3A4, 1A2, вследствии этого не предполагается повышение уровня препаратов, которые метаболизируются данными изоферментами, в плазме крови при совместном приеме с толтеродином.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, по 1 табл. 2 мг 2 раза в день. Общая доза препарата может быть уменьшена до 2 мг/сут (по 1 табл. 1 мг 2 раза в день), основываясь на индивидуальной переносимости препарата.

При нарушениях функции печени и/или почек, а также при одновременном применении с кетоконазолом или другими сильными ингибиторами CYP3A4 рекомендуется снижение дозы препарата до 1 мг 2 раза в день.

Эффективность терапии должна быть повторно оценена спустя 2–3 мес после начала лечения.

Передозировка

Симптомы: парез аккомодации, мидриаз, болезненные позывы на мочеиспускание, галлюцинации, сильное возбуждение, судороги, дыхательная недостаточность, тахикардия, удлинение интервала QT, задержка мочи.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля. При развитии галлюцинаций, сильного возбуждения — физостигмин, при судорогах или выраженном возбуждении — анксиолитики бензодиазепиновой структуры, при развившейся дыхательной недостаточности — ИВЛ, при тахикардии — β-адреноблокаторы, при задержке мочи — катетеризация мочевого пузыря, при мидриазе — пилокарпин в глазных каплях и/или перевод пациента в темное помещение.

Особые указания

Перед началом лечения необходимо исключить органические причины частых и императивных позывов на мочеиспускание.

Женщинам репродуктивного возраста следует назначать лечение только при условии применения надежной контрацепции.

В настоящее время безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучена.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения (может вызывать нарушения аккомодации и снижение скорости психомоторных реакций).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг или 2 мг. По 14 табл. в блистере из ПВХ/ПВДХ/Al. По 2 или 4 бл. помещают в картонную пачку.

Производитель

Зентива к.с. Чешская Республика. У кабеловны 130, 10237, Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика.

Претензии по качеству препарата направлять по адресу: 125009, Россия, Москва, ул. Тверская, 22.

Тел.: (495) 721-14-00; факс: (495) 721-14-11.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Условия хранения препарата Уротол®

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Уротол®

2 года.

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

2000-2016. Регистр лекарственных средств России
База данных предназначена для специалистов сферы здравоохранения.
Не разрешается коммерческое использование материалов.